布洛芬制備實驗裝置圖回答問題

6. 求助 第三問(3)將布洛芬與過量的NaOH固體混合後灼燒，生成的有機物的結構簡式為為什麼

該有機物中含有羧基，羧基與過散仔量的盯掘昌NaOH固體混合後灼燒會發生脫羧反應，相凱扒當於羧基被一個氫原子取代掉，生成(CH3)2CHCH2-C6H4-CH2CH3 中間的C6H4為苯環。

7. 布洛芬栓劑的制備

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【葯品名稱】布洛芬

【別 名】異丁苯丙酸，異丁洛芬，Lbuprofen

【標准來源】《中華人民共和國葯典》2000年版， 二部 第121頁。

【分子式與分子量】C13H18O2 ，206.28

【性 狀】 白色結晶性粉末，稍有特異臭，幾乎桐笑無味。在乙醇、丙酮、氯仿或乙醚中易溶，在水中幾乎不溶。本品熔點：74.5℃～77.5℃。

【葯理作用】 該葯通過抑制誘導型致炎性環氧酶（COX2）將花生四烯代謝為介質性前列腺素或其他遞質的合成，減輕前列腺素（PGE1、PGE2、PGI2）所致的局部組織充血、腫脹、發熱。通過抑制白細胞活動及溶酶體釋放，從而降低局部周圍神經對緩激肽等致痛物質的痛覺敏感性，減少組織沖動，起到鎮痛作用。本葯用於治療痛經的機理可能是應用其對前列腺素的抑制，使子宮內壓下降、宮縮減少的作用。治療痛風是通過消炎、鎮痛，來緩解痛風，但不能糾正高尿酸血症。此外該葯還對胃、腎等組織原型（生理性）環氧酶（又名OX1）有抑製作用，所以在服用本品後，可出現胃酸分泌增多，胃黏液分泌減少，胃、食管張力降低，腎血管流量減少等症狀。

【體內過程】 口服本葯90%被吸收。食物可能延緩吸收，但吸收量不變；與鎂、鋁抗酸葯同服不影響吸收。服用單劑量該葯90分鍾左右達峰值，在5小時後關節液中葯物濃度與血葯濃度相等，以後則高於血葯濃度，並可維持12小時，半衰期為1.8～2.0小時。血漿中葯物經肝臟，12%代謝為葡萄糖醛酸，24小時後大部分經腎排出體外，其中1%為原形物，一部分還隨糞便排出體外。

【臨床應用】 本品具有鎮痛、退熱和消炎作用，主要用於以下病症：

1. 關節炎：該葯可緩解急慢性類風濕性關節炎、骨關節炎、強直性脊柱炎、軟組織風濕的發作，並可長期服用。上海市光華醫院應用布洛芬緩釋膠囊治療風濕性關節炎與芬必得治療該疾病進行了對照，結果顯示：布洛芬緩釋膠囊與芬必得治療類風濕性關節炎的療效相似。

2. 疼痛：用於緩解輕度或中度疼痛。如，牙科、產科、矯形手術後的疼痛以及軟組織運動損傷後的肌肉、骨骼引起的疼痛。也可緩解頭痛、滑囊炎、肌腱炎等非類風濕性關節炎性疼痛。

3. 痛風：該葯對痛風具有鎮痛和抗炎作用。

4. 痛經，對原發性痛經及宮內異物（如宮內節育器）引起的繼發性痛經，除緩解疼痛外，還可以減少月經失血量。

5. 退熱：主要用於普通感冒或流行性感冒引起的高熱。秦玉生等在布洛芬栓對發熱患兒的解熱實驗中，60例發熱兒童在常規退熱的基礎上應用小兒布洛芬栓，而58例對照組的兒童僅給以常規退熱。結果治療組顯效率為35%，總有效率為91.7%，均高於對照組的5.2%和75.9%，顯示小兒布洛芬栓在治療小兒發熱方面具有滿意療效。

【注意事項】 1. 有消化潰瘍病史者易顫喚出現胃腸不良反應。活動期消化潰瘍或合並出血、穿孔者禁用。

2. 有肝、腎潛在性病變者並不禁服，但宜定期監測肝功能。

3. 有支氣管哮喘或對阿斯匹林致支氣管哮喘者慎用。

4. 對阿斯匹林或其他非甾體類消炎葯過敏者可有交叉過敏反應。

5. 對晚期妊娠婦女可使孕期延長，引起難產及產程延長，哺乳期婦女也不宜服用。

6. 本品可影響凝血時間（延長）、血尿素氮及血清肌酐（升高）、血糖（下降）、肌酐清除率（下降）。

7. 布洛芬顆粒、布洛芬口服液、布洛芬栓主要適用於小兒，但應注意以下情況：

本品為對症治療葯，用於解熱不得超過3天，用於治療鎮痛也不能超過5天，症狀不緩解請咨詢醫師或葯師。

8. 用葯期間如出現胃腸道止血、肝、腎功能損害、視力、局洞含聽力障礙、血象異常，應立即停止用葯。

【不良反應】 1. 服用者約16%出現消化道不良反應，但較輕。可引起消化潰瘍，對有潰瘍史者可引起胃腸道潛血，但少於阿斯匹林，隨劑量增大而增加。

2. 可引起頭痛、嗜睡、眩暈、耳鳴等中樞系統的不良反應。

3. 心功能不全、高血壓患者，用葯後可致水瀦留、水腫。

4. 腎臟：對有潛在性腎病的易感者可出現腎乳頭壞死和急性腎功能不全。

5. 該葯還可引起支氣管痙攣、哮喘、粒細胞減少症和肝酶升高。

6. 劉啟萍等在應用該葯時曾出現嚴重耳鳴。

7. 服用過量可引起中毒，從而出現抽搐、昏迷、視物模糊、復視、眼震、心率減慢等中毒症狀。

8. 該葯引起過敏時可出現皮疹等症狀。

【葯物過量及處理】 已有上百例超量報道，其攝入量為1.2克(兒童)到16克(成人)不等。症狀表現為頭暈、眼球震顫、呼吸暫停、神志不清、低血壓等。多數病例皆可恢復，不留後遺症。一次性服用本品超量，未服其他葯品，尚無死亡報道。

目前還沒有特效解毒劑，應以常規支持療法處置。所以一旦發現誤服或過量服用本品時，應立即送醫院由醫師進行處理。

【葯物相互作用】 1. 飲酒或與其他非甾體消炎葯同用時增加胃腸道副作用，並有致潰瘍的危險。長期與對乙醯氨基酚同用時可增加對腎臟的毒副作用。

2. 與阿司匹林或其他水楊酸類葯物同用時，葯效不增強，而胃腸道不良反應及出血傾向發生率增高。

3. 與肝素、雙香豆素等抗凝葯及血小板聚集抑制葯同用時，有增加出血的危險。

4. 與呋塞米同用時，後者的排鈉和降壓作用減弱。

5. 與維拉帕米、硝苯啶同用時，本品的血葯濃度增高。

6. 本品可增高地高辛的血濃度，同用時須注意調整地高辛的劑量。

7. 本品可增強抗糖尿病葯（包括口服降糖葯）的作用。

8. 本品與抗高血壓葯同用時可影響後者的降壓效果。

9. 丙磺舒可降低本品的排泄，增加血葯濃度，從而增加毒性，故同用時宜減少本品劑量。

10. 本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血濃度，甚至可達中毒水平，故本品不應與中或大劑量甲氨蝶呤同用。

11.另外有報道本品與甲狀腺素相互作用可引起高血壓。

【劑型規格】 布洛芬的非處方葯劑型限定為：

布洛芬片劑：200mg；

布洛芬膠囊：300mg；

布洛芬口服液：10ml（100mg）；

小兒布洛芬栓：100mg。

【用法用量】 1. 布洛芬片：口服，成人每次一片，若疼痛或發熱症狀持續不緩解，可間隔4～6小時重復用葯一次，24小時內不得超過4片。兒童用量請咨詢醫師或葯師。

2. 布洛芬膠囊：口服，成人每次一粒，每日2次（早晚各1次）。兒童用量請咨詢醫師或葯師。

3. 布洛芬顆粒：

開水沖服，12歲以下兒童用量請見下表：

年齡（歲）
體重（公斤）
一次用量（包）
次數

1～3
10～14
1/3
若疼痛或發熱持續不緩解，間隔4～6小時可重復用葯1次，24小時不超過4次。

4～6
16～20
1/2

7～9
22～26
3/4

10～12
28～32
1

4. 布洛芬口服液：

口服，12歲以下兒童用量請見下表：

年齡（歲）
體重（公斤）
一次用量（毫升）
次數

1～3
10～14
6
若疼痛或發熱持續不緩解，可間隔4～6小時重復用葯1次，24小時內不超過4次。

4～6
16～20
10

7～9
22～26
15

10～12
28～32
20

5. 布洛芬栓：直腸給，1～3歲小兒，每次1粒（塞肛門內），症狀不緩解，每隔4～6小時重復1次。24小時不得超過4粒。 3歲以上小兒推薦使用每粒100mg的栓劑。

【儲 藏】密封保存。

8. 芬必得是一種高效的消炎葯物，其主要成分為布洛芬，它有多種合成路線，下圖12 是其中的一種合成方法．

由合成圖可知，A→B發生苯環上的對位取代反桐衫應，則B為 ．

9. 布洛芬在高中講的什麼

）「布洛芬是醫療上常見的抗炎葯，其中一種合成路線如下，請回答下列問題……」12月19日，武漢市第十二中學高三（3）班的同學們發現，退燒葯「檔亮粗布洛芬」出現在了他們的化學作業中。

顯示所有大圖
趙瓊給學生布置的化學作業。

長江日報記者看到，這道化學作業行鎮給出了布洛芬一種合成路線，請學生回鍵好答官能團名稱、寫出部分反應方程式、結構簡式等。最後一問中，還請同學們根據布洛芬的結構特點，預測其性質，以及由此會導致使用時要注意哪些問題。

布置這項作業的化學老師趙瓊告訴記者，其實，這並不是布洛芬第一次進入同學們的作業、試題。今年9月武漢市高三起點考中，就曾以布洛芬為題，考查學生有機化學部分的相關知識掌握情況。這次的作業，既是對以往試題的回顧，也聯系了當前生活。「布洛芬是家庭常用葯物，近期有很高的關注度，這樣的一道化學題，不僅能讓學生鞏固化學知識，也能讓他們感受到生活中處處有化學。

10. 布洛芬的製作方法

布洛芬的製作方法如下：

飛秒檢測發現現在常採用的布洛芬的合成方法是醇羰基化法，即 BHC 法 ，以異丁苯為原料 ，經與乙醯氯的傅克醯化、催化加氫純跡還原和催化羰基化 3步反應製得布洛芬 ，為目前最先進的工藝路線 ，為國外多數廠家所採用橘褲尺。

如果要從縮水甘油酯開始，過程更長，需要先制備出乙醯氯等。布洛芬具有降溫和抑制肺部炎症的雙重作用。布洛芬屬於丙酸類非甾體抗炎葯，其主要作用為抑制前列腺素的合成，從而起到退熱、止痛和抗炎效果。

臨床上本葯物可用於普通感冒，或流行性感冒、急性咽喉炎等疾病，出現高熱症狀時進行退燒、去熱的對症治圓高療。還有輕中度的一些疼痛症狀，如頭痛、關節痛、神經痛、牙痛，以及女性出現痛經等，服用本葯物後，也能較好地緩解疼痛。

此外，服用布洛芬的患者需要注意，其對胃腸道有一定刺激性,盡量不要空腹用葯。尤其需要注意，用葯期間不可飲酒，否則會加重消化道負擔，甚至可引起消化道出血的症狀。

布洛芬片製造成本較低,制備工藝簡單、成熟、應用攜帶方便,是臨床應用最多的制劑之一,國內外研製布洛芬骨架片劑的文獻較多。