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苯佐卡因的制备实验装置图
发布时间：2023-06-10 08:49:54㈠ 对硝基苯甲酸乙酯的制备中氢氧化钠的作用
掌握对硝基苯甲酸乙酯的制备枯汪原理和方法 3．学习重结晶的操作 二、实验原理：三、实验药品与仪器 仪器：圆底烧瓶、回流冷凝装置、电热套、磁力加热搅拌装置 药品：对硝基...对硝基苯甲酸乙酯的制备_化学_自然科学_专业资料没亩仔。实验三 苯佐卡因的合成 一、目的要求 1. 通过苯佐卡因的合成,了解药物合成的基本过程。 2. 掌握氧化、酯化和还原反应的原理...化学词典告诉你对硝基苯甲酸乙酯的制备方法及用途。对硝基苯甲酸乙酯是一种化学物质,分子式是C9H9NO4。无色或浅黄色针状结晶。熔耐唤点57℃,沸点186.3℃。易溶于乙...对硝基苯甲酸乙酯制备.ppt,实验三苯佐卡因的合成 的要求 1.通过苯佐卡因的合成,了解药物合成的基本过程 2.掌握氧化、酯化和还原反应的原理及基本操作 实验原理 ...
㈡ 有机化学[苯佐卡因的制备]
【苯佐卡因合成路径】
1.
以
甲基苯胺
为原料，苯佐卡因的合成方法主要有：
1.1
以对甲基苯胺为原料，经酰化、氧化、水解、酯化制得苯佐卡因；
1.2
先用硫酸亚铁还原对硝基苯甲酸得对氨基苯甲酸
,
再与无水乙醇在酸性
条件下酯化得苯佐卡因；
1.3
酯化与还原合并为一步进行；
1.4
对硝基苯甲酸在浓硫酸的催化下先酯化得对硝基苯甲酸乙酯
,
对硝基苯
甲酸乙酯经铁粉还原得苯佐卡因。
对以上几种合成路径进行比较：
方法
1.1
所用条件较温和，但反应步骤较多，收率低。
方法
1.2
用硫酸亚铁还原生成的对氨基苯甲酸，由于其羰基与铁离子形成不
溶性沉淀而混于铁泥中不易分离，
此外对氨基苯甲酸的化学活性比对硝基苯甲酸
的活性低，故其第二步的酯化反应的效率也不高，产物的收率较低。
方法
1.3
需要用到金属锡，原料昂贵。
方法
1.4
工艺成熟，原料易得，是许多药厂采用的方法。但浓硫酸因具有强
氧化性，使副反应较多，后续处理麻烦，产品色泽深，对设备腐蚀严重。上世纪
80
年代末，
Gedye
等用微波辐射加热方法进行有机合成研究，给有机化学研究
带来一片新天地。
微波技术用于有机合成反应具有特殊的优越性。
它因具有均匀
快速、收率高、产物易分离、污染小或无污染等特点而倍受注重。为此，我们在
方法
1.4
的基础上合成苯佐卡因，在酯化反应中采用对甲苯磺酸为催化剂，利用
微波辐射技术合成对硝基苯甲酸乙酯。
工艺改进后，
反应时间大大缩短，
相应反
应阶段收率和目标产物收率有所提高。
㈢ 苯佐卡因的合成方法
由对硝基甲苯为原料合成对氨基苯甲酸乙酯(即苯佐卡因)时,在酯化反应过程中,一般都是用浓硫酸作为催化剂,苯佐卡因的收率比较低.本文研究常用路易斯酸作为催化剂,发现苯佐卡因的收率可提高到67%.
对甲基苯胺为原料合成苯佐卡因的多步反应进行了研究.解决了实验过程中出现的实验现象异常,产品纯化困难,产量低甚至没有产品等问题.在改进的实验条件下完成该实验,产品的产率高,实验的重现性好.
在较优合成路线的基础上进行试验研究,在酯化反应阶段利用微波辐射对甲苯磺酸催化合成对硝基苯甲酸乙酯.结果:酯化反应时间缩短为11min,酯化反应收率96.5%;工艺改进后,酯化和还原两个阶段的总收率达81.1%,有较大提高.
其他衍生物合成
将苯佐卡因通过酯键和甲基丙烯酸相连,合成了含苯佐卡因的可聚合单体(BM),BM自聚得到苯佐卡因高分子载体药物(PBM),并采用乳液聚合法制备了PBM纳米微球.PBM的结构经1H NMR和TEM表征.
以对硝基甲苯为原料分别经氧化、酯化和还原合成苯佐卡因，再由苯佐卡因与对氟苯甲醛反应生成一种新型苯佐卡因衍生物（4-甲酰基-4′-乙氧羰基二苯胺），经IR、1 H NMR和元素分析测试确认了其结构，并研究了其合成条件，讨论了反应温度、反应时间等因素对反应体系的影响．
㈣ 苯佐卡因的合成，第一步，对硝基苯甲酸的制备中，氧化反应完毕,将对硝基苯甲酸从混合物中分离出来的原理
碱提酸沉原理
㈤ (10分)苯佐卡因可用于粘膜溃疡、创面等的镇痛，是一种常用的局部麻醉剂，其合成路线如下图所示： 已 知
| （1）①④（1分）羧基（1分）
（2） 等中的任1个（1分） （5）（4分，每步1分。结版构简式或反应条权件错1处扣1分，扣完为止） ㈥ 跪求药物化学《苯佐卡因的合成》实验的思考题答案
1.加入碳酸钠溶液的作用主要是洗去残留的反应物对硝基苯甲酸和乙醇，乙醇易回溶于水，而对硝基答苯甲酸也能与碱形成盐从而进入水相，而它们生成的酯在油相中，所以能分离纯化生成的酯，使其不含杂质。化学方程式很简单，电脑不好打，你自己应该会。 ㈦ 苯佐卡因的制备 方法名称： 苯佐卡因原料药—苯佐卡因的测定—永停滴定法
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